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Imágenes moleculares de agonistas parciales de dopamina en humanos

  • Autor/autores: Hart, Gründer y Schmitz



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Artículo | 23/04/2022

La tomografía por emisión de positrones (PET) se ha utilizado desde finales de la década de 1980 para evaluar las relaciones entre la ocupación de los receptores D2/3 por fármacos antipsicóticos en el cerebro humano y los efectos clínicos y secundarios de estos compuestos en los pacientes. Ahora está bien establecido para la mayoría ...



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La tomografía por emisión de positrones (PET) se ha utilizado desde finales de la década de 1980 para evaluar las relaciones entre la ocupación de los receptores D2/3 por fármacos antipsicóticos en el cerebro humano y los efectos clínicos y secundarios de estos compuestos en los pacientes.


Ahora está bien establecido para la mayoría de los antagonistas D2/3, tanto de la primera como de la segunda generación, que la ocupación ideal de sus receptores diana está entre aproximadamente el 65 y el 80%. Si la ocupación es inferior al 65 %, la probabilidad de respuesta al tratamiento se reduce, si la ocupación es superior al 80 %, el riesgo de efectos secundarios extrapiramidales aumenta sustancialmente.


Sin embargo, los antipsicóticos agonistas parciales se comportan de manera diferente a estas reglas. Se ha demostrado para los tres fármacos disponibles de esta clase (aripiprazol, brexpiprazol, cariprazina) que, debido a su especial farmacología, un compromiso de destino muy alto (> 90%) no solo no es dañino sino que representa un requisito previo para la eficacia antipsicótica.


En este trabajo se revisan los estudios PET disponibles para estos fármacos. Está demostrado que los niveles plasmáticos óptimos para los antipsicóticos agonistas parciales pueden derivarse de estos estudios, que pueden guiar el tratamiento individual en la atención de rutina del paciente.


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