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Citrome L
La cariprazina es un antipsicótico oral aprobado en los EE. UU. Y la UE para el tratamiento de la esquizofrenia. La cariprazina se diferencia de otros antipsicóticos en que es un agonista parcial de los receptores D3 y D2 de la dopamina, con una afinidad diez veces mayor para los receptores D3 que para los receptores D2. La cariprazina se metaboliza en dos pasos por el CYP3A4 a dides...
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La cariprazina es un antipsicótico oral aprobado en los EE. UU. Y la UE para el tratamiento de la esquizofrenia. La cariprazina se diferencia de otros antipsicóticos en que es un agonista parcial de los receptores D3 y D2 de la dopamina, con una afinidad diez veces mayor para los receptores D3 que para los receptores D2. La cariprazina se metaboliza en dos pasos por el CYP3A4 a didesmetilcariprazina (DDCAR). DDCAR tiene una vida media larga de 1 a 3 semanas y es el resto activo circulante predominante. La eficacia y la seguridad en personas con esquizofrenia aguda se evaluaron en cuatro ensayos clínicos aleatorizados, controlados con placebo, de diseño similar, en adultos no ancianos, con tres estudios que se consideraron positivos y que dieron un número necesario para el tratamiento versus placebo para la respuesta (cambio desde el inicio) ≥30% en la puntuación total de la Escala de Síndrome Positivo y Negativo) de diez para el rango de dosis aprobado de cariprazina 1.5–6 mg / día. Las reacciones adversas más comunes fueron los síntomas extrapiramidales (15% y 19% para 1.5–3 y 4.5–6 mg / día, respectivamente, versus 8% para placebo) y acatisia (9% y 12.5% para 1.5–3 y 4.5–6 mg / día, respectivamente, vs 4% para placebo). Para el rango de dosis aprobado, las tasas de interrupción debido a un evento adverso fueron menores en general para los pacientes que recibieron cariprazina versus placebo (9% vs 12%). El peso y el perfil metabólico parecen favorables. La cariprazina no aumenta los niveles de prolactina ni prolonga el intervalo QT electrocardiográfico. También se ha encontrado que la cariprazina es eficaz para el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia al demorar el tiempo hasta la recaída en comparación con el placebo (HR 0,45). Un ensayo clínico aleatorizado de 26 semanas demostró la superioridad de la cariprazina sobre la risperidona para el tratamiento de los síntomas predominantemente negativos en pacientes con esquizofrenia. La cariprazina también está aprobada en los EE. UU. Para el tratamiento agudo de episodios maníacos o mixtos asociados con el trastorno bipolar I en adultos y se está estudiando para el tratamiento de la depresión bipolar I y el trastorno depresivo mayor.
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