Metabolito

Principal metabolito de la serotonina. Ácido homovanílico (HVA)

Psiquiatra sueca. Psicofarmacologa. En 1976 señaló que los pacientes con depresión que presentaban un nivel bajo, en el liquido cefalorraquídeo, del metabolito de la serotonina ácido 5-hidroxi-indol-acético, tenían más posibilidades de cometer un suicidio. También es conocida por su escala de depresión realizada junto con Stuart Mongomery y publicada en 1979 (Escala de Depresión de Montgomery-Asberg).

Metabolito de la cocaína que permanece en la orina unos 3 días después de una dosis única y de 8 a 10 días después de un consumo de dosis altas de forma continuada.

Sinónimo: marcador biológico. Según el Psychiatry Dictionary de Robert J. Cambpell, el biomarcador es una medida biológica indicadora de: 1) Exposición (nivel sanguíneo o urinario de una sustancia o sus metabolitos).2) Susceptibilidad hacia una enfermedad (estudio genético).3) De los primeros efectos de una enfermedad.

Es el proceso de modificación estructural de un fármaco una vez que se ha introducido en el organismo. Ocurre normalmente en el hígado a través de los procesos de oxidación (los más frecuentes), reducción, hidrólisis y conjugación. Como consecuencia de la biotransformación se producen metabolitos inactivos, algunos de los cuales pueden tener actividad farmacológica igual o distinta al fármaco inicial. La biotransformación puede modificarse por la inducción enzimática o la inhibición enzimática.

Sustancia neurotransmisora, precursora de la adrenalina y noradrenalina. Se sintetiza a través del aminoácido tiroxina. La tiroxina-hidrolasa trasforma la tiroxina en 3,4 -dihidroxifenilalanina (DOPA). La dopa se transforma después en dopamina (DA) por acción de una descarboxilasa. La dopamina puede metabolizarse por dos enzimas fundamentales la monoaminooxidasa (MAO) y la catecol-o-metiltransferasa (COMT). El metabolito principal de la dopamina es el ácido homovanílico (HVA).

Metabolito urinario terminal de la dopa, dopamina y de la noradrenalina.

El metilfenidato, es un medicamento psicoestimulante aprobado como parte de un programa de tto. integral del trastorno por déficit de atención con hiperactividad en niños (> 6 años) y adolescentes cuando otras medidas, por sí mismas, son insuficientes.  . También se usa para tratar la narcolepsia.  

Incrementa los niveles de dopamina y norepinefrina impidiendo su recaptación. Posee efectos agonistas sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos. El MFD es un derivado de la piperidina, relacionado estructuralmente con la anfetamina cuyo nombre químico es éster metílico del ácido 2-fenil-2-(2-piperidil) acético. E

El MFD se administra generalmente por vía oral en forma de comprimidos. Las cápsulas de larga acción se suelen tomar una vez al día por la mañana, los comprimidos se deben de tragar entero con la ayuda de líquidos y no se debe masticar, partir o triturar.

Los efectos clínicos de la fórmula de liberación inmediata se manifiestan unos 30 a 45 minutos después de ingeridos, y se extienden por un máximo de 4 horas. Las fórmulas de liberación prolongada permiten una cobertura de 8-12 horas.

En España tenemos varios medicamentos con acción corta y prolongada en diferentes porcentajes:

- Rubifen. Metilfenidato de 4h
- Medikinet. Metilfenidato de 8h (50-50)
- Equasym. Metilfenidato de 8h (30-70)
- Concerta. Metilfenidato de 12h (22-78)

Se excreta principalmente como metabolito en la orina.

Se deben de vigilar las interacciones e informar de cualquier otro medicamento que se esté tomando.

También informar previamente de cualquier problema cardiovascular previo.

No se recomienda en el embarazo.

Metilfenidato puede causar mareos, somnolencia y alteraciones visuales incluyendo dificultades de acomodación, diplopía y visión borrosa. Puede tener una influencia moderada en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe advertir a los pacientes de estos posibles efectos y se les debe aconsejar que si se ven afectados por ellos, deben evitar actividades potencialmente peligrosas como conducir o utilizar máquinas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; glaucoma; feocromocitoma; tto. con IMAO o en 14 días posteriores de la suspensión de los mismos; hipertiroidismo; diagnóstico o antecedente de depresión grave, anorexia nerviosa, síntomas psicóticos, tendencias suicidas, trastornos humor graves, manía, esquizofrenia, trastorno personalidad psicopático, trastorno bipolar grave y episódico; trastornos cardiovasculares preexistentes incluyendo HTA grave, insuf. cardiaca, enf. arterial oclusiva, angina, enf. cardiaca congénita, cardiomiopatías, infarto de miocardio, arritmias, canalopatías; trastornos cerebrovasculares preexistentes; aneurisma cerebral; anomalías vasculares incluyendo vasculitis o apoplejía. Antecedentes de inacidez pronunciada del estómago con valores de pH > 5, 5 en tto. con bloqueantes de los receptores H2 o tto. con antiácidos (cáps. de liberación modificada).

El metilfenidato puede ocasionar efectos secundarios, los más frecuentes son:
dificultad para conciliar el sueño o para mantenerse dormido
mareos
náusea
vómitos
pérdida de apetito
dolor de estómago
diarrea
acidez
boca seca
dolor de cabeza
tensión muscular
somnolencia
movimiento incontrolable de una parte del cuerpo
agitación
hormigueo, ardor o adormecimiento de las manos o los pies
menos deseo sexual

También puede ocasionar efectos secundarios más graves. Ante cualquier síntoma nuevo debe contactar con su médico.

dosis

Niños > 6 años y adolescentes:
- Comp. liberación inmediata (dosis/día en varias tomas, última antes de las 4 de la tarde): inicial: 5 mg 1 ó 2 veces/día (desayuno y comida), incrementando dosis y frecuencia en 5-10 mg semanalmente. Máx. : 60 mg/día .  
- Comp. liberación prolongada (1 vez/día por la mañana): inicial: 18 mg/día, ajustar dosis a intervalos semanales en incrementos de 18 mg hasta un máx. de 54 mg/día.
Equivalencia entre ambos: 5 mg/3 veces día equivalen a 18 mg/1 vez día; 10 mg/3 veces día equivalen a 36 mg/1vez al día y 15 mg/3 veces día a 54 mg/1 vez al día.  
- Cáps. de liberación modificada (1 vez/día por la mañana): inicial: 5 mg/día, ajustar la dosis a intervalos semanales en incrementos de 5 mg. Las cápsulas de liberación modificada tienen un componente de liberación inmediata (50% o de un 30 % de la dosis) y un componente de liberación modificada (50% o de un 70% de la dosis). Así, 10 mg 1 vez/día se correspondería con 5 mg 2 veces/día, y 20 mg 1 vez/día con 10 mg 2 veces/día de las formas de liberación inmediata.  
La elección entre una formulación de liberación inmediata o prolongada se establece en función del paciente y de la duración deseada del efecto.

(Esto es un breve resumen, para obtener la información completa del fármaco consultar la ficha técnica del medicamento). Esta ficha es sólo a título informativo. Para tomar decisiones clínicas consulte a su médico.

Metabolito principal de la noradrenalina que se excreta por la orina.

Aparte de su función neurotransmisora es una hormona segregada por las glándulas suprarrenales durante las situaciones de estrés. Se sintetiza a partir de la tirosina. La tirosina, por la intervención del enzima tirosin-hidroxilasa (TOH), da lugar a la dihidroxifenilalanina (DOPA) y esta, a través de la enzima dopadescarboxilasa da lugar a la dopamina que, por la enzima dopa-beta-hidroxilasa (DBH) da lugar a la noradrenalina o norepinefrina. La destrucción de la noradrenalina se realiza por dos enzimas, la monoaminooxidasa (MAO) o la catecol-o-metiltransferasa (COMT).El principal metabolito es la 3-Metoxi-4-hidroxifenilglicol (MHPG).