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Definición: Representan los lugares de unión de las benzodiazepinas en la neurona postsináptica. Se han descrito hasta cinco subtipos diferentes. Los receptores GABA interaccionan de forma alostérica con las benzodiacepinas, es decir cuando la benzodiacepina se une a su receptor GABA no ocurre nada si el GABA no se encuentra unido a su propio receptor. Cuando el GABA se encuentra unido a su receptor y la benzodiacepina al suyo, se provoca un aumento de la capacidad del GABA para hacer pasar el Cl a través de su canal y esto origina un aumento de la capacidad inhibitoria del GABA.
Puede aparecer al bloquearse los receptores dopaminérgicos tuberoinfundibulares por los neurolépticos. El sulpiride es uno de los neurolépticos que con más frecuencia produce este síntoma.
Neuroléptico de segunda generación. Derivado de benzamida sustituido. Actúa preferentemente produciendo un bloqueo de los receptores de dopamina D2/D3 del sistema limbico.
Sinónimo: antimuscarínicos. Fármacos que se utilizan para tratar los efectos del aumento y liberación de acetilcolina debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos por los neurolépticos. Los principales son el biperideno, la benzotropina y el trihexifenidilo. Pueden producir dependencia, sobre todo el biperideno en administración intramuscular.
Actúan bloqueando los receptores de histamina tipo 1 (H1). Utilizados en psiquiatría sobre todo como ansiolíticos e hipnóticos. Los principales son la difenhidramina, la hidroxizina y la doxilamina, prometacina y ciproheptadina, esta última también se ha utilizado en el tratamiento de la anorexia nerviosa.
Son receptores normalmente iguales a los postsinápticos, situados en la misma neurona que produce su neurotransmisor, estimulados por el mismo neurotransmisor, pero cuya estimulación puede producir o bien un aumento de la síntesis del neurotransmisor o, lo que es más frecuente, una disminución de la síntesis de este.
Medicamento
Sinónimo: tranquilizante menor. Todas las benzodiacepinas tienen un núcleo químico común: un anillo bencénico más un anillo heptagonal con dos átomos de nitrógeno en posiciones 1 y 4 o 1 y 5. Actúan como moduladores alostéricos de los receptores GABA A, esto causa un incremento del paso de Cl a través del canal Cl, potenciando la acción neurotransmisora inhibidora.
La primera benzodiacepina fue el clordiacepoxico (Librium (c)), que fue sintetizada por Leo Sternback (1908--) en 1955 y patentada en 1959.
Todas tienen las siguientes acciones farmacológicas: ansiolíticas; hipnóticas; relajantes musculares; anticonvulsivantes; depresoras del sistema nervioso central y depresoras del sistema respiratorio.
Son utilizadas en psiquiatría como ansiolíticos e hipnóticos.
Otros usos son como tranquilazantes antes de una intervención quirúrgica y como relajantes musculares o antiepilépticos.
Todas las benzodiazepinas pueden producir dependencia.
Si se utilizan más de 2-4 semanas pueden desarrollar tolerancia y dependencia.
(Esto es un breve resumen, para obtener la información completa del fármaco consultar la ficha técnica del medicamento). ESta ficha es sólo a título informativo. Para tomar decisiones clínicas consulte a su médico.
Sinónimo: bloqueante ß, antagonista de los receptores beta adrenérgicos. Sustancias bloqueadoras de los receptores betaadrenérgicos. Entre ellos se encuentra el propanolol, el pindolol, el atenolol, el nadolol y el metoprolol. En psiquiatría se han utilizado para tratar las manifestaciones somáticas de la ansiedad (temblor), para tratar en el temblor provocado por el litio y la akatisia inducida por los neurolépticos.
Forma parte de la sequedad de mucosas que se presenta con los fármacos que bloquean los receptores muscarínicos, como ocurre con los triciclicos. Esta sequedad puede favorecer la aparición de caries.
Neuroléptico atípico. Dibenzodiacepina. Antagonista sobre todo de los receptores 5HT2A y D2. Puede provocar agranulocitosis que se da entre el 0,5 al 2 % de los pacientes. Otros efectos secundarios de este fármaco son el aumento de peso, la sedación y la ganancia de peso.
Neurotransmisor peptídico, localizado junto a las neuronas dopaminérgicas y con dos subtipos de receptores.
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