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Agonista inverso
Definición: Término de la farmacodinamia. Es la sustancia que unida al receptor provoca una respuesta contraria a la producida por el agonista.
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Aparece después del cese o reducción del consumo de opiáceos o tras la administración de antagonistas de estas sustancias. Cursa con ansiedad, nauseas, vómitos, dolores osteoarticulares, lagrimeo, rinorrea, dilatación pupilar, piloerección, fiebre, bostezos, insomnio, sudoración.
Es el más importante transmisor inhibidor del sistema nervioso central. Se forma a partir del glutamato por la acción de la glutamato descarboxilasa. La inactivación intracelular del GABA se realiza por la GABA-transaminasa. Las benzodiazepinas y los barbitúricos actúan como agonista GABA e incrementan la inhibición.
Término de la farmacodinamia. Agonista es la sustancia que unida al receptor provoca una respuesta como la del transmisor natural.
Término de la farmacodinamia. Es la sustancia que estimula al receptor pero la respuesta que produce es menor que la producida por el agonista.
Sinónimo: bloqueante ß, antagonista de los receptores beta adrenérgicos. Sustancias bloqueadoras de los receptores betaadrenérgicos. Entre ellos se encuentra el propanolol, el pindolol, el atenolol, el nadolol y el metoprolol. En psiquiatría se han utilizado para tratar las manifestaciones somáticas de la ansiedad (temblor), para tratar en el temblor provocado por el litio y la akatisia inducida por los neurolépticos.
Fármaco utilizado en el tratamiento de la hiperprolactinémia y galactorrea inducida por los neurolépticos y en el tratamiento del síndrome neuroléptico maligno. Tiene propiedades antagonistas-agonistas de la dopamina.
Fármaco ansiolítico no relacionado con las benzodiazepinas. Agonista parcial del receptor de serotonina 5HT1A.También se ha utilizado para potenciar el efecto de los antidepresivos en las depresiones resistentes.
Antagonista del receptor a2 adrenérgico. Utilizado para el tratamiento de los síntomas de abstinencia de los opiáceos, alcohol, benzodiacepina y nicotina.
Neuroléptico atípico. Dibenzodiacepina. Antagonista sobre todo de los receptores 5HT2A y D2. Puede provocar agranulocitosis que se da entre el 0,5 al 2 % de los pacientes. Otros efectos secundarios de este fármaco son el aumento de peso, la sedación y la ganancia de peso.
Son contracciones lentas, sostenidas, que afectan a los músculos agonistas y antagonistas y que son causa de posturas distónicas a veces dolorosas.
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