Sinapsis

Neurotransmisor que se forma en las neuronas colinérgicas a partir de la colina y la acetil coenzima A (AcCoA). Es destruida por las enzimas acetilcolinesteasa (Ach E)y butirilcolinesterasa (BuChE). La deficiencia en el sistema colinérgico está ligada a una alteración de la memoria, sobre todo la memoria a corto plazo.

La acetilcolina está ampliamente distribuida en el sistema nervioso central, particularmente implicada en los circuitos de la memoria, la recompensa ("reward"), los circuitos extrapiramidales, en el sistema nervioso periférico y en el sistema nervioso autónomo (en la sinapsis en los ganglios autónomos, las células cromafines de la médula suprarrenal, todas las terminaciones parasimpáticas y también en la inervación simpática de las glándulas sudoríparas).

Cuando se une a los muchos receptores nicotínicos de la placa motora de las fibras musculares, causa Potenciales Excitatorios Postsinápticos, que derivan en la generación de un potencial de acción en la fibra muscular con su correspondiente contracción. La acetilcolina tiene su uso también en el cerebro, donde tiende a causar acciones excitatorias. Las glándulas que reciben impulsos de la parte parasimpática del sistema nervioso autónomo se estimulan de la misma forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una reducción de la frecuencia cardíaca y un incremento de la producción de saliva. Además posee efectos importantes que median la función sexual eréctil, la micción (contracción del músculo detrusor vesical, relajación del trígono y del esfínter ureteral interno), así como efectos broncoconstrictores en los pulmones, que se acompañan de un incremento de la secreción de surfactante.

Normalmente, la acetilcolina se elimina rápidamente una vez realizada su función; esto lo realiza la enzima acetilcolinesterasa que transforma la acetilcolina en colina y acetato. La inhibición de esta enzima provoca efectos devastadores en los agentes nerviosos, con el resultado de una estimulación contínua de los músculos, glándulas y el sistema nervioso central. Ciertos insecticidas deben su efectividad a la inhibición de esta enzima en los insectos. Por otra parte, desde que se asoció una reducción de acetilcolina con la enfermedad de Alzheimer, se están usando algunos fármacos que inhiben esta enzima para el tratamiento de esta enfermedad.

Propiedades:

Sistema cardiovascular: vasoconstricción, disminución de la frecuencia cardíaca, disminución de la velocidad de conducción del nodo sinoauricular y auriculoventricular y una disminución en la fuerza de contracción cardíaca.
Tracto gastrointestinal: aumento del tono, amplitud y actividad paristáltica del estómago y de los intestinos. Estos efectos pueden producir náusea, vómito y diarrea.

Sinónimo: anticolinesterásicos. Son medicamentos utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Actúan inhibiendo la enzima acetil colinesterasa (AChE) con lo que se reduce la inactivación de la acetilcolina (ACh) y como consecuencia aumentan la acetilcolina dentro de las sinapsis. Al aumentar la neurotransmisión colinérgica mejoran la memoria. Los principales inhibidores de la colinesterasa con la rivastigmina, la galantamina y el donepezilo.

Pueden actuar como segundos mensajeros (adenosín-monofosfato-cíclico (AMPc)y guanosín-monofosfato cíclico (CMPC)) o como neurotransmisor (adenosíntrifosfato (ATP)) en las sinapsis.

Durante los primeros años de la vida se forman muchísimas sinapsis, hasta cinco veces más de las necesarias. El exceso de sinapsis se elimina con el subsiguiente desarrollo y alcanza su punto culminante en la adolescencia, a este proceso se le llama poda sináptica.

Se denominan psicofármacos a fármacos que actúan sobre la actividad cerebral.

Muchos de ellos tienen acción y están indicados en alguno o varios de los trastornos mentales. Estas medicinas están especialmente diseñadas para actuar sobre el sistema nervioso, incidiendo en los procesos mentales, emocionales y en la actividad psíquica.

Según su actividad principal se pueden distinguir varios tipos:

Antidepresivos: Son uno de los fármacos más prescritos en la actualidad. Se indican en casos de depresión, caracterizada en muchas ocasiones por la disminución de neurotransmisores cerebrales como serotonina o noradrenalina en las sinapsis neuronales, aunque también suelen tener efectos sobre otras áreas del cerebro.

Ansiolíticos: otro de los grandes fármacos más vendidos en la actualidad. Este grupo suele actuar en el neurotransmisor GABA, encargado de regular la excitación neuronal del sistema nervioso. Además, los ansiolíticos también son usados como sedantes o medicamentos hipnóticos para tratar trastornos del sueño, muchos de ellos también tienen funciones relajantes musculares y anticonvulsivantes. en la actualidad los más utilizados son las benzodiacepinas.

Eutimizantes: son medicamentos que se usan para tratar trastornos del ánimo, como el trastorno bipolar o trastorno maníaco-depresivo. Pueden estar indicados en otros trastornos que cursan con desequilibros emocionales. La mayoría de fármacos utiilzados son también anticonvulsivantes, a excepción del litio que es el primer fármaco que se utilizó como eutimizante.

Antipsicóticos: su principal indicación es tratar enfermedades como la esquizofrenia, que se caracteriza con delirios, alucinaciones, aislamiento social o apatía. Su uso se extiende también a la aparición de sintomatología psicótica de otras etiologías. Algunos de ellos pueden ser utilizados como sedantes o incluso como antidepresivos. También pueden estar indicados en diferentes fases del trastorno bipolar o en las psicosis tóxicas.