Última actualización web: 26/02/2021

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Citocromo

Definición: Véase isoenzimas de citocromo.


Términos relacionados:

Inducción enzimática

Término de la farmacología. Algunos fármacos estimulan la actividad de las enzimas microsomicas, aumentan la cantidad de retículo endoplasmático y la cantidad de citocromo P-450. Cuando un fármaco se administra con otro que produce inducción enzimática, es preciso administrarlo en dosis más altas para que cause efectos terapéuticos. La inducción enzimática es también responsable de la tolerancia.


Inhibición enzimática

Algunos fármacos inhiben la actividad de las enzimas microsómicas, disminuyendo la cantidad de retículo endoplasmático y la actividad del citocromo P-450. Cuando se administra un fármaco con otro que provoca inhibición enzimática, es preciso administrarlo en dosis más baja, ya que con dosis normales puede producirse efectos tóxicos.


Isoenzimas citocromo CYP-450

Este sistema enzimático citocromo tiene una gran importancia en el metabolismo (oxidación) de los psicofármacos. La abreviatura CYP corresponde a las siglas cytochrome P-450. Existen más de 100 isoenzimas diferentes, 40 de ellos encontradas en humanos, siendo las más importantes la CYP2D6, CYP1A2 y las subfamilias CYP2C y CYP3A. Estos enzimas se encuentran principalmente en el retículo endoplasmático de las células del hígado. Debidos a defectos genéticos de este isoenzimas puede haber seres humanos metabolizadores lentos de los fármacos (poca actividad de la isoenzima CYP2D6) y metabolizadores rápidos, como la mayoría de los sujetos.


Lamotrigina

Medicamento

Fármaco Anticonvulsivante. Estabilizador del estado de ánimo con un perfil antidepresivo.

COMENTARIOS: cuidado con el temible Stevens-Johson. Retirar al primer
indicio de reacción cutánea. No requiere controles sanguíneos.


Composición: compr. De 25, 100, 150 y 200 mg.


DOSIS: 50-450 MGR/D ( Max-500) en una o dos tomas toma hasta 300.
Los alimentos no alteran la absorción.


INICIO: escalonado para prevenir el S-J. No superar los 25 mgr/sem.
Si se da con valproato el aumento debe ser más lento ( mitad de dosis, el doble de
tiempo, con un máximo de 150mgr/día).

MANTENIMIENTO
Retirada: no inferior a 1-2 semanas.
Con CBZ: el doble de dosis
Con Valproato: la mitad de dosis.

MECANISMO DE ACCIÓN:
bloquea los canales de sodio, provocando una estabilización de la membrana
neuronal y una inhibición de la liberación de glutamato, gaba y aspartato.
bloquea los receptores serotoninérgicos 5-ht3-efecto antidepresivo.
Inhibe la acción de la dihidrofolato reductasa, enzima que se encarga de la
generación de ácido fólico, que es necesario para el desarrollo fetal adecuado.


INDICACIONES: bipolares con predominio de fases depresivas. Depresión
unipolar.


EFECTOS ADVERSOS:
exantema- 10%, aumenta con el sol. Un 0, 1% presenta Sd. De Stevens-Johson. La
mayor parte aparecen entre la 2 y 8 semanas de tratamiento.
Ovario poliquístico, hiperandrogenismo,
aumento de peso
hipersinsulinemia
Menos del 1%:
cefaleas,
ataxia,

diplopia,
temblor,
dispepsia, naúseas
inestabilidad,
Insomnio
viraje a hipomanía.
Puede dar excepcionalmente
agranulocitosis,
necrosis hepática
nefritis intersticial,
Un cuadro de hipersensibilidad con fiebre, linfadenopatía, edema facial, puede
llegar a Sd de CID. Suspender el tto.


EMBARAZO: potencial teratógeno.

LACTANCIA: artificial


INTERACCIONES:
NO Afecta a las enzimas hepáticas del citocromo p450.
El paracetamol disminuye sus niveles plasmáticos.
La sertralina aumenta la vida media así como el valproato.


COMBINACIONES:
La combinación con litio parece segura y útil de depresiones bipolares refractarios.
La combinación con valproato o carbamacepina también es posible, aunque
deben ajustarse la dosis y la titulación. Con el primero se da la mitad de dosis y
con el segundo el doble.
La lamotrigina reduce en un 25% la concentración plasmática de valproico y
aumenta la CBZ.

INTERFERENCIAS EN PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTROLES DE LABORATORIO. no
 

Según la FDA conviene dar INFORMACIÓN DE ASESORAMIENTO PARA EL PACIENTE

Erupción : Antes de iniciar el tratamiento con lamotrigina, informe a los pacientes que una erupción u otros signos o síntomas de hipersensibilidad (p. Ej. , Fiebre, linfadenopatía) pueden presagiar un evento médico grave e indíqueles que notifiquen inmediatamente a sus proveedores de atención médica cualquier evento de este tipo.

Linfohistiocitosis hemofagocítica: Antes de iniciar el tratamiento con lamotrigina informe a los pacientes que puede ocurrir una activación inmune excesiva con lamotrigina y que deben informar de inmediato a un proveedor de atención médica los signos o síntomas como fiebre, erupción o linfadenopatía.

Reacciones de hipersensibilidad multiorgánica, discrasias sanguíneas e insuficiencia orgánica: Informe a los pacientes que pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad multiorgánica e insuficiencia multiorgánica aguda con lamotrigina. También puede ocurrir insuficiencia orgánica aislada o discrasias sanguíneas aisladas sin evidencia de hipersensibilidad multiorgánica. Indique a los pacientes que se comuniquen con sus proveedores de atención médica de inmediato si experimentan signos o síntomas de estas afecciones 

Anormalidades del ritmo cardíaco y de la conducción: Informar a los pacientes que, debido a su mecanismo de acción, lamotrigina puede provocar un ritmo cardíaco irregular. Este riesgo aumenta en pacientes con enfermedad cardíaca subyacente o problemas de conducción cardíaca o que toman otros medicamentos que afectan la conducción cardíaca. Los pacientes deben conocer y notificar los signos o síntomas cardíacos a su proveedor de atención médica de inmediato. Los pacientes que desarrollen síncope deben acostarse con las piernas levantadas y comunicarse con su proveedor de atención médica.

Las pruebas in vitro demostraron que lamotrigina exhibe actividad antiarrítmica de clase IB a concentraciones terapéuticamente relevantes. En base a esta actividad, lamotrigina podría enlentecer la conducción ventricular (ensanchar el QRS) e inducir proarritmia, incluida la muerte súbita, en pacientes con cardiopatía estructural o isquemia miocárdica.

Por lo tanto, evite el uso de lamotrigina en pacientes que tengan trastornos de la conducción cardíaca (p. Ej. , bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado), arritmias ventriculares o enfermedad o anomalía cardíaca (p. Ej. , Isquemia miocárdica, insuficiencia cardíaca, cardiopatía estructural, síndrome de Brugada). u otras canalopatías de sodio). El uso concomitante de otros bloqueadores de los canales de sodio puede aumentar el riesgo de proarritmia.

 

(Esto es un breve resumen, para obtener la información completa del fármaco consultar la ficha técnica del medicamento). ESta ficha es sólo a título informativo. Para tomar decisiones clínicas consulte a su médico.

Metabolismo de un fármaco

Existen cuatro vías de metabolización de un fármaco: la oxidación, la reducción, la hidrólisis y la conjugación. En la oxidación intervienen los enzimas de citocromos P450. El retículo endoplasmatico de las células hepáticas es el principal órgano de metabolización de los fármacos.


Oxcarbazepina

Derivado de la carbamazepina. Su metabolismo no depende del sistema de citocromo P450. Se utiliza en psiquiatría con las mismas indicaciones que la carbamazepina.


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