Somnolencia

Se desarrolla después del cese o reducción del consumo de cafeína en una persona que venía consumiendo esta sustancia durante mucho tiempo. Cursa con nauseas, vómitos, ansiedad, tristeza, somnolencia, cansancio.

Hiperpituarismo producido generalmente por un adenoma ácido filo en el lóbulo anterior de la hipófisis. En la adolescencia puede provocar un gigantismo. Desde el punto de vista psiquiátrico se puede manifestar con trastornos del humor, somnolencia o impulsividad.

Hace referencia al cese del paso de aire por la nariz o boca durante el sueño y con una duración de al menos 10 segundos. Puede ser de tres tipos: 1) Apnea central en la que tanto el flujo de aire como los movimientos respiratorios abdominales y diafragmáticos cesan durante el periodo de apnea y se reanuda al despertar. 2) Apnea obstructiva en la que el flujo de aire cesa pero no los movimientos respiratorios, a apnea cesa también al despertar. 3) Apnea mixta cerebral y obstructiva. Los episodios de apnea obstructiva suelen terminar en un ronquido. Pueden producirse 200 a 300 episodios de apnea durante la noche, cada uno de ellos va seguido de un despertar, lo que origina al día siguiente cansancio y somnolencia. Puede llegar a producir o acelerar complicaciones somáticas serias como la hipertensión arterial, la hipertensión pulmonar con sobrecarga, arritmias, policitemia, El Síndrome de Pickwick hace referencia a los pacientes obesos con apnea del sueño. El diagnostico se realiza a través de un registro polisomnográfico. El tratamiento se realiza con la presión de aire positiva continua nasal o más raramente con cirugía nasal o del paladar. Apodisofilia

Médico escocés que empleó por primera vez el término neurosis. Dividió a las enfermedades en cuatro categorías: 1) Piréticas o enfermedades febriles. 2) Neurosis o enfermedades nerviosas. 3) Caquexias o enfermedades derivadas de una mala constitución. 4) Enfermedades locales. La clase neurosis la dividió a su vez en cuatro órdenes: comata; adymamiae; spasmi y vesaniae que comprendía la amencia, la melancolía, la manía y la somnolencia.

La característica fundamental de esta disomnia, según el DSM-IV-TR, es la presencia de una somnolencia diurna excesiva que llega a provocar un malestar significativo y un deterioro socio-laboral. Esta hipersomnia no puede explicarse por otro trastorno mental orgánico y no se debe tampoco al uso de sustancias. La forma recidivante recibe el nombre de síndrome de Kleine-Levin.

La melatonina (N-acetyl-5 methoxy-tryptamina) es un compuesto indólico. una hormona del cuerpo que juega un papel importante en el sueño.

La producción y liberación de melatonina en el cerebro está relacionada con la hora del día, es decir que aumenta cuando está oscuro y disminuye cuando hay luz. La producción de melatonina disminuye con la edad. Es una hormona que se encuentra de forma natural en nuestro cuerpo. Se produce a partir del aminoácido esencial Triptófano, mediante la transformación en la glándula pineal (la cual está en la base del cerebro) de serotonina en melatonina. Actualmente se sabe que se sintetiza en diversos órganos extrapineales y no endocrinos como la retina, la glándula harderiana (complementaria del lacrimal), la médula ósea, la piel, las células del tracto gastrointestinal productoras de serotonina, el cerebelo y el sistema inmunitario. Por tanto, la melatonina no es una hormona en el sentido clásico, ya que se sintetiza en diferentes órganos y su efecto no tiene un órgano diana específico.

La síntesis y la secreción de melatonina están reguladas por el núcleo supraquiasmático (NSQ). A su vez, ella modula el NSQ y los relojes periféricos, repartidos por todo el cuerpo, lo cual hace que sea un marcador de los ritmos circadianos.

Farmacocinética

Más del 90% de la melatonina circulante se metaboliza en el hígado. En primer lugar, es hidroxilada en la posición 6 por subunidades del citocromo P450, fundamentalmente CYP1A2. La 6-hidroximelatonina es conjugada con sulfato y, en menor medida, con ácido glucurónico. Estos conjugados son eliminados por la orina.

Farmacodinamia

La melatonina ejerce su acción mediante unión a dos tipos principales de receptores MT1 y MT2.

No está bien definida la función de cada uno de estos receptores. Se ha especulado que MT1 tendría más relación con el efecto hipnótico y MT2 con la regulación del ritmo circadiano, pero esta separación de funciones no es del todo clara. También se ha implicado MT2 en la modulación del dolor, dada su expresión en los núcleos reticular y ventromedial de tálamo y en la sustancia gris periacueductal ventrolateral.

Los receptores MT1 y MT2 son metabotrópicos. La unión de melatonina a estos receptores provoca, por mediación de la proteínaG, una inhibición de la adenilato ciclasa y, por tanto, una disminución de la síntesis de AMP cíclico. En última instancia, regulan la expresión de genes relacionados con el mantenimiento del ritmo circadiano, como Bmal1, Clock1, mPer1, mCry1 y mCry2. De la misma manera, regula la expresión de otros genes y de micro-ARN, lo que le hace tener no solo efecto sobre la regulación del ritmo circadiano, sino que le confiere otras acciones, como antinflamatoria, antioxidante o antitumoral.

¿Qué funciones tiene?

- Regula nuestro reloj biológico. La regulación de la secreción de melatonina se ve afectada por la luz, nos provoca sueño por la noche, cuando aumenta la cantidad de melatonina en nuestro cuerpo, y nos hace despertar cuando disminuye.
- La melatonina estimula la secreción de la hormona del crecimiento.
- La melatonina parece intervenir regulando nuestro apetito y modulando la producción de gonadotropinas (se encargan del desarrollo y funcionamiento de ovarios y testículos)
- La melatonina actúa como un potente antioxidante combatiendo los radicales libres.
- La melatonina mejora el sistema inmunológico ayudando a inhibir algunas infecciones, pues aumenta nuestras defensas naturales.

- efectos antioxidantes y antiinflamatorios.

- Además de su función como agente cronobiótico que actúa en la regulación de la temperatura, en la regulación del desarrollo sexual y en la del ciclo reproductor, la melatonina es un protector celular, potente antioxidante, agente oncostático e inmunoestimulante.

Tratamiento con melatonina

La melatonina que se comercializa se obtiene de la glándula pineal del cerdo o bien es sintética. Tras una administración oral de melatonina de liberación inmediata, su vida media oscila entre 45 y 65min. Con las formas de liberación prolongada se observa un retraso significativo en el pico de dosis, que oscila entre los 90 y los 210min, dependiendo del tipo de preparado. La vida media también se alarga, alcanzando las 3, 5-4h. Así pues, estas formas de liberación prolongada imitan la curva de secreción fisiológica. En base a estas diferencias farmacocinéticas, la melatonina de liberación inmediata sería más adecuada para la inducción de sueño, mientras que la de liberación prolongada sería más eficaz para su mantenimiento.

Actúa como hipnótico sobre todo el asociado al jet lag.

Administrada por la mañana retrasa el reloj biológico y administrada por la tarde lo hace avanzar.

Por lo general, la melatonina es segura para el uso a corto plazo. A diferencia de lo que sucede con muchos medicamentos para dormir, con la melatonina es poco probable que te vuelvas dependiente, que tu respuesta disminuya después del uso repetido (habituación) o que experimentes un efecto de resaca.

La melatonina contribuye a disminuir el tiempo necesario para conciliar el sueño y se indica especialmente en caso de:

- Alteraciones del ritmo circadiano, ya que regula nuestro reloj biológico interno, este nos dicta cuando despertar y cuando dormir. El ciclo sueño-vigilia se llama ritmo circadiano, abarca 24 horas divididas en 8 horas para el sueño y 16 horas para la vigilia.
- Sueños retrasados: personas que se despiertan y duermen con horarios coherentes aunque retrasados. (Ej. : Personas que cuesta mucho conciliar el sueño)
- Jet-lag: Es la desincronización debido al cambio horario que se produce al viajar
- Ajuste de ciclo sueño-vigilia: En personas que trabajan en horarios nocturnos.

Posología: de 1 a 2 mg una hora antes de querer conciliar el sueño.

- No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños de 0-18 años.
- No se recomienda su uso durante la lactancia ya que se excreta en leche materna.
- Aunque los efectos sobre la capacidad de conducir y utilización de maquinaria son moderados, debe usarse con precaución.

Los efectos secundarios más frecuentes de la melatonina incluyen los siguientes:

- Dolor de cabeza
- Mareos
- náuseas

- somnolencia, no manejes ni uses maquinaria dentro de las cinco horas posteriores al consumo del suplemento.

- Otros efectos secundarios menos frecuentes de la melatonina podrían ser:

-sentimientos depresivos de corta duración,

- temblores leves,

- ansiedad leve,

- cólicos,

- irritabilidad,

- reducción del estado de alerta,

- confusión o la desorientación,

- presión arterial anormalmente baja (hipotensión).

Interacciones

Los suplementos de melatonina pueden interactuar con varios medicamentos:

- Los anticoagulantes y los medicamentos antiagregantes plaquetarios
- Anticonvulsivos
- Anticonceptivos
- Medicamentos para la diabetes
- Medicamentos que inhiben el sistema inmunitario (inmunosupresores)

Como principal reguladora del ritmo de vigilia y sueño, la melatonina es una sustancia de gran interés para abordar los problemas de insomnio y trastornos de fase de sueño. Acentuar la señal fisiológica que nos hace dormir parece ser la aproximación más natural para afrontar estas alteraciones, máxime cuando se producen en edades en las que la síntesis de melatonina está disminuida. Los datos de que disponemos, fundamentalmente con melatonina de liberación prolongada, indican que es eficaz, tanto en insomnio primario como en el asociado a otras enfermedades neurológicas, sobre todo en individuos mayores de 55años. Sería además una sustancia especialmente efectiva, dado su excelente perfil de tolerabilidad. Las formas de liberación prolongada parecen reproducir mejor la curva de secreción fisiológica, por lo que podrían resultar más adecuadas, máxime si tenemos en cuenta que hablamos de una sustancia cuya acción depende fundamentalmente de su ritmo de secreción y que puede diferir dependiendo de que su pico de dosis coincida con una u otra fase del ritmo circadiano interno del individuo que la recibe.

Bibliografia

DOI: 10. 1016/j. nrl. 2018. 08. 002
Open Access
Disponible online el 20 de Noviembre de 2018

Melatonina en los trastornos de sueño
J. J. Pozaa, M. Pujolb, J. J. Ortega-Albásc, O. Romerod, en representación del grupo de estudio de insomnio de la Sociedad Española de sueño (SES)

El metilfenidato, es un medicamento psicoestimulante aprobado como parte de un programa de tto. integral del trastorno por déficit de atención con hiperactividad en niños (> 6 años) y adolescentes cuando otras medidas, por sí mismas, son insuficientes.  . También se usa para tratar la narcolepsia.  

Incrementa los niveles de dopamina y norepinefrina impidiendo su recaptación. Posee efectos agonistas sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos. El MFD es un derivado de la piperidina, relacionado estructuralmente con la anfetamina cuyo nombre químico es éster metílico del ácido 2-fenil-2-(2-piperidil) acético. E

El MFD se administra generalmente por vía oral en forma de comprimidos. Las cápsulas de larga acción se suelen tomar una vez al día por la mañana, los comprimidos se deben de tragar entero con la ayuda de líquidos y no se debe masticar, partir o triturar.

Los efectos clínicos de la fórmula de liberación inmediata se manifiestan unos 30 a 45 minutos después de ingeridos, y se extienden por un máximo de 4 horas. Las fórmulas de liberación prolongada permiten una cobertura de 8-12 horas.

En España tenemos varios medicamentos con acción corta y prolongada en diferentes porcentajes:

- Rubifen. Metilfenidato de 4h
- Medikinet. Metilfenidato de 8h (50-50)
- Equasym. Metilfenidato de 8h (30-70)
- Concerta. Metilfenidato de 12h (22-78)

Se excreta principalmente como metabolito en la orina.

Se deben de vigilar las interacciones e informar de cualquier otro medicamento que se esté tomando.

También informar previamente de cualquier problema cardiovascular previo.

No se recomienda en el embarazo.

Metilfenidato puede causar mareos, somnolencia y alteraciones visuales incluyendo dificultades de acomodación, diplopía y visión borrosa. Puede tener una influencia moderada en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe advertir a los pacientes de estos posibles efectos y se les debe aconsejar que si se ven afectados por ellos, deben evitar actividades potencialmente peligrosas como conducir o utilizar máquinas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; glaucoma; feocromocitoma; tto. con IMAO o en 14 días posteriores de la suspensión de los mismos; hipertiroidismo; diagnóstico o antecedente de depresión grave, anorexia nerviosa, síntomas psicóticos, tendencias suicidas, trastornos humor graves, manía, esquizofrenia, trastorno personalidad psicopático, trastorno bipolar grave y episódico; trastornos cardiovasculares preexistentes incluyendo HTA grave, insuf. cardiaca, enf. arterial oclusiva, angina, enf. cardiaca congénita, cardiomiopatías, infarto de miocardio, arritmias, canalopatías; trastornos cerebrovasculares preexistentes; aneurisma cerebral; anomalías vasculares incluyendo vasculitis o apoplejía. Antecedentes de inacidez pronunciada del estómago con valores de pH > 5, 5 en tto. con bloqueantes de los receptores H2 o tto. con antiácidos (cáps. de liberación modificada).

El metilfenidato puede ocasionar efectos secundarios, los más frecuentes son:
dificultad para conciliar el sueño o para mantenerse dormido
mareos
náusea
vómitos
pérdida de apetito
dolor de estómago
diarrea
acidez
boca seca
dolor de cabeza
tensión muscular
somnolencia
movimiento incontrolable de una parte del cuerpo
agitación
hormigueo, ardor o adormecimiento de las manos o los pies
menos deseo sexual

También puede ocasionar efectos secundarios más graves. Ante cualquier síntoma nuevo debe contactar con su médico.

dosis

Niños > 6 años y adolescentes:
- Comp. liberación inmediata (dosis/día en varias tomas, última antes de las 4 de la tarde): inicial: 5 mg 1 ó 2 veces/día (desayuno y comida), incrementando dosis y frecuencia en 5-10 mg semanalmente. Máx. : 60 mg/día .  
- Comp. liberación prolongada (1 vez/día por la mañana): inicial: 18 mg/día, ajustar dosis a intervalos semanales en incrementos de 18 mg hasta un máx. de 54 mg/día.
Equivalencia entre ambos: 5 mg/3 veces día equivalen a 18 mg/1 vez día; 10 mg/3 veces día equivalen a 36 mg/1vez al día y 15 mg/3 veces día a 54 mg/1 vez al día.  
- Cáps. de liberación modificada (1 vez/día por la mañana): inicial: 5 mg/día, ajustar la dosis a intervalos semanales en incrementos de 5 mg. Las cápsulas de liberación modificada tienen un componente de liberación inmediata (50% o de un 30 % de la dosis) y un componente de liberación modificada (50% o de un 70% de la dosis). Así, 10 mg 1 vez/día se correspondería con 5 mg 2 veces/día, y 20 mg 1 vez/día con 10 mg 2 veces/día de las formas de liberación inmediata.  
La elección entre una formulación de liberación inmediata o prolongada se establece en función del paciente y de la duración deseada del efecto.

(Esto es un breve resumen, para obtener la información completa del fármaco consultar la ficha técnica del medicamento). Esta ficha es sólo a título informativo. Para tomar decisiones clínicas consulte a su médico.

Son contracciones breves, en forma de sacudida. Es una contracción semejante a la que se produce cuando se estimula un nervio periférico. Afecta a un solo músculo o grupo de músculos, generalmente de la pierna, y no determinan el movimiento de un miembro o articulación. Pueden aparecer con carácter fisiológico al comienzo del sueño. Cuando aparecen durante el sueño pueden producir el despertar nocturno y una consiguiente somnolencia diurna. Generalmente los individuos no suelen ser conscientes de estos movimientos.

Estado de somnolencia producido por una sustancia narcótica.

La obnubilación de la conciencia es casi siempre secundaria a una enfermedad somática, el paciente obnubilado es, por tanto un paciente orgánico. El sujeto obnubilado muestra una incapacidad para darse cuenta de las cosas que ocurren a su alrededor, una incapacidad para reflexionar, para concentrarse. Se muestra apático. Su pensamiento es lento, pudiendo llegar a ser incoherente. Hay, por último, una alteración del ritmo vigilia-sueño. La obnubilación de conciencia puede tomar la forma de embotamiento o torpor, somnolencia, sopor y coma, dependiente de su mayor o menor profundidad.