La tianeptina es una molécula con actividad antidepresiva que actúa por un mecanismo diferente al de los antidepresivos clásicos: mientras estos inducen un aumento en la biodisponibilidad sináptica de la serotonina, aquella potencia su recaptación y, por tanto, la reduce a nivel intersináptico. Según el mecanismo clásico de acción de los antidepresivos, la depresión sería causada por mecanismos fisiológicos que depleccionan la serotonina, bien sea por un exceso de actividad de enzimas recaptadoras, o por su eliminación a nivel intra o extracelular. Ésta sería, de forma muy resumida y simplificada, la base de la hipótesis monoaminérgica de déficit de neurotransmisores en la etiología biológica de la depresión.La tianeptina puede poner en entredicho esa hipótesis, pues, actuando igualmente con efectividad antidepresiva, lo hace de un modo ciertamente peculiar. La tianeptina ha demostrado favorecer la regeneración neuronal e, incluso, la neurogénesis (principalmente a nivel hipocampal), por lo que podría plantearse que, en la depresión, no sólo intervienen fenómenos moleculares, sino también de tipo celular, algo que, hasta la fecha, no se había considerado en la búsqueda etiológica de la enfermedad.